一、药品基本信息
中文名:塞普替尼
英文名:Selpercatinib
商品名:Retsevmo
规格:40mg/粒;80mg/粒
储存条件:应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境中,允许短期储存于15°C到30°C(59°F到86°F)之间。避免潮湿和极端温度。
二、适应症
塞普替尼适用于治疗以下由RET基因变异引起的癌症:
转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC):适用于成人患者。
晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌:适用于成人和12岁以上儿童患者,需要全身治疗(口服或注射)。
晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌:适用于成人和12岁以上儿童患者,需要全身治疗且对放射碘治疗抵抗。
三、用法用量
推荐剂量:基于体重给药。
体重少于50kg:每次120mg,每日两次(大约每12小时一次)。
体重50kg及以上:每次160mg,每日两次(大约每12小时一次)。
服用方法:吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼。如果服药后发生呕吐,不应补服,下次服药仍按照原间隔时间。
注意事项:在服用塞普替尼期间,尽量避免使用质子泵抑制剂、组胺H2受体阻断剂和中和胃酸药。如不可避免,需根据具体情况调整服药时间。
四、不良反应
塞普替尼可能引起以下不良反应:
常见不良反应:肝酶水平升高、高血糖、白细胞减少、血中白蛋白减少、低钙血症、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、乏力、水肿、血小板减少、胆固醇升高、皮疹、低钠血症和便秘等。
严重不良反应:包括肝毒性(可能导致严重的肝损伤或损伤)、QT间期延长、出血和过敏反应等。
五、药物相互作用
避免同时使用:强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂,如不可避免,需做相应的剂量调整。
与抗酸剂联用:如需使用质子泵抑制剂、组胺H2受体阻断剂或中和胃酸药,需根据具体情况调整塞普替尼的服药时间。
六、特殊人群用药
肝功能不全患者:严重肝功能不全的患者需要减少剂量。
肾功能不全患者:轻度至重度肾功能不全患者不建议调整剂量。终末期肾病患者的推荐剂量尚未确定。
老年人和儿童:在老年人和儿童中的安全性和有效性已得到验证,但需注意监测生长板开放的青少年患者的生长板。
七、注意事项
监测:在开始服用塞普替尼前,应进行全面的身体检查,并在治疗期间定期监测肝功能、血压等指标。
避孕与哺乳:孕妇和哺乳期女性在使用塞普替尼前应特别谨慎,并建议采取有效避孕措施。
伤口愈合:塞普替尼可能影响伤口愈合,因此在进行选择性手术前至少停药一周,大手术后至少2周内不要使用。