乌帕替尼仿制药有两种版本——图片来自海得康官网
作用机制
巴瑞替尼:巴瑞替尼是一种JAK1和JAK2抑制剂,主要通过抑制JAK1和JAK2信号通路来减轻类风湿关节炎等症状。在激酶检测试验中,巴瑞替尼对JAK1和JAK2的抑制强度比JAK3高出100倍。
乌帕替尼:乌帕替尼属于JAK1抑制剂,主要通过抑制JAK1信号通路来减轻类风湿关节炎症状。乌帕替尼对JAK1和JAK2的抑制作用高于对JAK3和TYK2的抑制作用。
临床应用
巴瑞替尼:巴瑞替尼主要用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药疗效不佳或不耐受的中重度类风湿关节炎成年患者。此外,巴瑞替尼也被批准用于治疗特应性皮炎,并显示出良好的疗效。
乌帕替尼:乌帕替尼用于治疗对甲氨蝶呤反应不佳或不耐受的中度至重度类风湿关节炎成年患者。它还被批准用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者,以及对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎(PsA)成人患者。乌帕替尼还获批用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
副作用
巴瑞替尼:巴瑞替尼的常见不良反应包括上呼吸道感染、头痛、腹泻、感染、血脂异常、高血压、贫血、恶心、咳嗽和肌肉疼痛等。严重副作用可能包括肺炎和肝功能障碍。
乌帕替尼:乌帕替尼的常见不良反应主要是痤疮、头痛和上呼吸道感染。其他可能的不良反应包括恶心、头晕等。
疗效
巴瑞替尼:在特应性皮炎治疗中,巴瑞替尼与外用药联用的有效率达到68%,单独使用只有31%。临床数据表明,使用巴瑞替尼一周即出现效果,四周出现明显改善。
乌帕替尼:乌帕替尼在特应性皮炎治疗中,与安慰剂相比,使用15mg或30mg的乌帕替尼单独治疗的患者皮肤状况得到了明显改善,同时瘙痒症状也减少了许多。在16周时,乌帕替尼15mg及30mg组分别有65%和77%的患者实现EASI 75(湿疹面积严重指数改善75%)。
综合分析
选择性:巴瑞替尼对JAK1和JAK2的选择性较高,而乌帕替尼则主要选择性地抑制JAK1。
临床应用范围:乌帕替尼的临床应用范围相对更广,包括类风湿关节炎、特应性皮炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等多种适应症。
副作用和疗效:两者在副作用和疗效方面各有特点,具体选择应根据患者的具体病情、身体状况和医生的建议来决定。
总的来说,巴瑞替尼和乌帕替尼都是有效的JAK抑制剂,但在作用机制、临床应用、副作用和疗效等方面存在差异。在使用这些药物时,应在专业医生指导下进行,并密切监测患者的反应和副作用。