


乌帕替尼仿制药有两种版本——图片来自海得康官网
一、共同适应症
类风湿性关节炎(RA):
巴瑞替尼:适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。
乌帕替尼:适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。
特应性皮炎(AD):
巴瑞替尼:2020年11月经欧盟获批治疗特应性皮炎,也是首个被批准可用于治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。
乌帕替尼:适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。
银屑病关节炎(PsA):
巴瑞替尼:目前尚未被批准用于治疗PsA,但在某些研究中显示出对银屑病患者的疗效。
乌帕替尼:适用于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。乌帕替尼缓释片是治疗PsA首个在中国获批的靶向疗法。
二、治疗效果详细数据对比
类风湿性关节炎(RA):
巴瑞替尼:在多个Ⅲ期试验中,巴瑞替尼显著改善了RA患者的ACR20/50/70、28处关节疾病活动度评估(DAS28)和HAQ‐DI。
乌帕替尼:在针对PsA的研究中,乌帕替尼也表现出对关节炎症的改善作用,但具体数据可能因研究设计和患者群体而异。
特应性皮炎(AD):
巴瑞替尼:一项3期临床研究评估了巴瑞替尼联合外用激素治疗对环孢素A应答不佳、不耐受或有禁忌症的中重度特应性皮炎患者的疗效和安全性。临床数据显示,巴瑞替尼4 mg组达到EASI 75(皮损改善75%)的特应性皮炎患者比例明显高于安慰剂组(32% vs 17%,p=0.031)。
乌帕替尼:Measure up 1的Ⅲ期临床试验中,与使用安慰剂的特应性皮炎患者比较,使用15 mg或30 mg的乌帕替尼单独治疗的特应性皮炎患者皮肤状况得到了很明显的改善,同时瘙痒症状也减少了许多。16周时,乌帕替尼15mg及30mg组分别有65%和77%的患者实现EASI 75,安慰剂组仅有26%;乌帕替尼15mg及30mg组分别有52%和64%的患者实现最严重瘙痒数值评定量表(NRS)≥4(瘙痒症状有临床意义的减轻),安慰剂组仅有15%。
巴瑞替尼和乌帕替尼治疗银屑病关节炎(PsA)效果对比:
巴瑞替尼
巴瑞替尼目前尚未被正式批准用于治疗银屑病关节炎,但在某些研究中显示出了对银屑病关节炎的潜在疗效。
乌帕替尼
乌帕替尼已被批准用于治疗银屑病关节炎:
SELECT-PsA 1临床试验:
接受乌帕替尼15mg治疗的患者中有71%在第12周达到了美国风湿病学会标准20%改善(ACR20),而在接受安慰剂的患者中,该比例为36%。
在既存指(趾)炎或附着点炎的患者中,乌帕替尼15mg治疗改善了指(趾)炎和附着点炎,其24周附着点炎和指(趾)炎达到消退应答的比例分别为54%和76%,在接受安慰剂的患者中,这一比例分别为32%和40%。
乌帕替尼15mg治疗还显著改善了银屑病关节炎患者的皮肤症状,其16周PASI75应答率为63%,在接受安慰剂的患者中,这一比例为21%。
另一项3期临床试验:
这项研究将患者随机分配接受口服乌帕替尼15mg或30mg每日一次、安慰剂或阿达木单抗(40mg,隔周一次)皮下注射治疗。
临床数据显示,用药至第12周时,15mg乌帕替尼组、30mg乌帕替尼组、安慰剂组达到ACR20缓解的患者百分比分别为70.6%、78.5%、36.2%。这表明两种剂量的乌帕替尼在改善PsA的主要临床表现方面均明显优于安慰剂。
与阿达木单抗相比,30mg剂量的乌帕替尼在ACR20缓解率上表现出优势,而15mg剂量则与阿达木单抗相当。
巴瑞替尼和乌帕替尼在类风湿性关节炎和特应性皮炎的治疗中均显示出良好的疗效。然而,由于研究设计、患者群体和评估指标的不同,直接比较两者的治疗效果可能存在一定的局限性。