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塞尔帕替尼（Selpercatinib）为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率（ ORR）和缓解持续时间（ DOR）。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64％ , DOR为81 ％;39例未经治疗的患者,ORR为85％ , DOR为 58％。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,ORR为 69％ ,DOR为76％; 88例未经治疗的患者,ORR为73 ％ , DOR为61％。

 

塞尔帕替尼最常见的不良反应：皮疹，钠减少，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，白蛋白降低，钙减少，口干，碱性磷酸酶升高，高血压，白细胞减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，腹泻，肌酐升高，疲劳，总胆固醇升高，水肿，血小板减少，便秘等等。