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塞尔帕替尼(Selpercatinib)为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率( ORR)和缓解持续时间( DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64% , DOR为81 %;39例未经治疗的患者,ORR为85% , DOR为 58%。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,ORR为 69% ,DOR为76%; 88例未经治疗的患者,ORR为73 % , DOR为61%。
塞尔帕替尼最常见的不良反应:皮疹,钠减少,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高,白蛋白降低,钙减少,口干,碱性磷酸酶升高,高血压,白细胞减少,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,腹泻,肌酐升高,疲劳,总胆固醇升高,水肿,血小板减少,便秘等等。
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