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塞尔帕替尼（LOXO-292）作为一种新型的ATP竞争性小分子药物，临床前试验中显示出对RET蛋白抑制的高度选择性。体外实验显示其可抑制多种RET改变，包括RET融合、RET激活点突变以及获得性耐药突变。
塞尔帕替尼（LOXO-292）的实际使用剂量应根据体重来定，其中，体重小于50kg的成人患者和患儿，需每次口服120mg塞尔帕替尼，每日需服用两次；体重大于等于50kg的成人患者和患儿，需每次口服160mg，每日需服用两次。塞尔帕替尼（LOXO-292）需要吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。