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在临床研究方面，培唑帕尼主要开展了3个大型临床试验，并且是所有晚期肾癌一线靶向药物中首项开展过横向头对头临床研究的靶向药物，这3个临床研究分别是VEG105192（III期）、COMPARZ（培唑帕尼与舒尼替尼的头对头）以及PISCES（临床偏好研究）。
VEG105192是培唑帕尼对比安慰剂的第一个III期研究，435例晚期肾癌患者以2:1随机分组至培唑帕尼组或安慰剂组。结果显示，培唑帕尼组v.s.安慰剂组PFS为9.2个月v.s.4.2个月；ORR为30%v.s.3%。而对于未经过系统治疗的晚期肾细胞癌患者亚组，PFS则达到了11个月v.s.2.8个月。培唑帕尼可以显著改善患者PFS且可耐受。
安全性方面，截至2012年9月9日，已有6975名受试者在临床研究中接受过培唑帕尼治疗，包括正在进行或已经完成的临床研究。其中，1302名受试者在肾癌研究中接受过培唑帕尼800mg单药治疗。报告的最常见的不良事件（>20%）是腹泻（59%），高血压（44%），疲乏（42%），恶心（38%），头发颜色改变（36%），食欲下降（32%），呕吐（24%）和谷丙转氨酶升高（24%）。大多数3-4级AE为高血压，转氨酶升高，腹泻和疲乏。
VEG105192、COMPARZ、PISCES等一系列临床证实了培唑帕尼良好的疗效和安全性。其在临床应用中显著缩瘤的同时，使患者获得了良好的生活质量。