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乐伐替尼治疗不同的适应症用法和用量也不完全相同。治疗甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。治疗肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。治疗肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。
乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服，应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
在使用乐伐替尼期间患者可能会出现严重的高血压现象，接受乐伐替尼治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停乐伐替尼治疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。
除了上述症状，乐伐替尼联合PD-1对肝内胆管癌、晚期肝癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。