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在创新性方面，一、二代ALK-TKI均为长链状结构，劳拉替尼是目前唯一具有大环结构的三代ALK-TKI，可带来更强的抗肿瘤活性、更高的中枢神经系统（CNS）穿透性和更广的抗ALK突变谱。
在有效性方面，CROWN研究显示劳拉替尼的中位PFS超过36个月，3年PFS率达63.5%。劳拉替尼一线治疗意向性治疗人群（ITT）的3年无颅内进展率达92.3% ，一线治疗基线无脑转移患者的3年无颅内进展率达99.1%，一线治疗基线可测量脑转移患者的颅内ORR和颅内完全缓解（CR）率分别达83.3%和72.2%。在既往经ALK-TKI治疗的患者中，劳拉替尼越早使用，获益越大。无论既往经一代还是二代ALK-TKI治疗，劳拉替尼均有获益，且在既往经一代TKI治疗患者中获益更多。
在安全性方面，CROWN研究随访36.7个月，劳拉替尼组出现的不良反应和首次随访18.3个月相比，未见新的安全性信号，常见不良事件包括高脂血症（高胆固醇血症、高甘油三酯血症）、CNS不良事件、水肿，多为1/2级，均可控可管理。
因为劳拉替尼独特的大环酰胺结构，使药物有较强的血脑屏障穿透率（最高可达96%）以及较强的颅内疗效。与此同时，部分患者也会带来一些CNS不良反应。CROWN研究显示，劳拉替尼相关的CNS绝大部分都是可逆的，CNS AEs中有90.4%以上是1、2级不良反应，而3级的不良反应不到9.6%，没有4级的不良反应。其中，有一半以上（60%）的患者不需要剂量调整就能够自行痊愈或者维持在1级的不良反应（1级不良反应是最轻微的不良反应，基本不影响生活）。剩下的患者在剂量调整或者合并用药后得到痊愈与有效改善。因此，劳拉替尼相关的CNS AE整体可逆可控，易于管理。
基于良好的疗效和安全性数据，国内外权威指南强力推荐劳拉替尼为一线首选和唯一在一/二代ALK-TKI进展后均可使用的ALK-TKI。