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伊布替尼是一种有效的口服酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。
伊布替尼的推荐剂量是：弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL:560mg（4颗），口服，每天一次。套细胞淋巴瘤MCL:560mg（4颗），口服，每天一次。边缘区淋巴瘤MZL:560mg（4颗），口服，每天一次。慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL:420mg（3颗），口服，每天一次。华氏巨球蛋白血症WM:420mg（3颗），口服，每天一次。
美国的一项临床试验数据显示：伊布替尼治疗包括MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBLC）、滤泡性淋巴瘤（FL）、边缘区淋巴瘤（MZL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）及Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）的患者均有效，特别是对于MCL患者疗效显著。 基于1期试验数据，开展的2期临床试验纳入111例复发/难治MCL患者并给予伊布替尼单药治疗，中位随访15.3个月。结果显示，患者客观缓解率(ORR)为68%，无进展生存期(PFS)为13.9个月，随着治疗时间的延长，客观缓解率ORR升高。伊布替尼单药治疗难治/复发MCL患者显示出持久疗效，不良反应较轻微。