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作为治疗乙肝的新时代药物,肾毒性相对较小。阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具有潜在的肾损害,如果使用阿德福韦酯治疗5年,少数患者可能会出现轻度低磷血症,通常会采用补磷治疗来应对。替诺福韦对肾损害虽然低于阿德福韦酯,但是也会出现血磷降低的情况。
阿德福韦和替诺福韦是目前我国治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦等常见药物之间并没有交叉耐药性,但是如果是使用这三种药物治疗后无效或耐药的患者必需使用阿德福韦或替诺福韦。替诺福韦的抗病毒作用很强,而且耐药率极低,是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。
阿德福韦和替诺福韦的肾毒性与其治疗剂量成正比,也就是说要想保持较好的治疗效果必须要面对其肾毒性。替诺福韦艾拉酚胺富马酸就是在考虑到肾毒性问题对替诺福韦的化学结构进行改进的产物。虽然主要成分上还是替诺福韦,但是在人体内的代谢却有较大的差别,一般我们会用替诺福韦(TDF)来称呼旧式的替诺福韦药物,而替诺福韦艾拉酚胺富马酸则会称为替诺福韦(TAF)。
TDF在人体代谢的过程中被胃肠道吸收。吸收后在肝脏转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒作用。但是其在人体的半衰期很短,每次发挥作用都需要较大的剂量,也就是增加了肾毒性风险。TAF相对于TDF其在人体内的半衰期得到了明显延长,只需要TDF的1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效,而且大大降低了药物对肾脏毒性。
TAF已经在欧美国家通过临床试验而且正式上市,我国也在进行相关临床试验。相信不久的将来TAF将会正式面向我国乙肝患者。