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塞普替尼（又称塞尔帕替尼）是一种高选择性的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要针对RET基因变异进行治疗。具体来看塞普替尼的作用机制：
1、特异性抑制RET激酶：塞普替尼能够特异性地结合到RET激酶上，从而抑制其激酶活性。RET基因变异（如RET融合或RET突变）是多种肿瘤（如非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等）的关键驱动因素之一，这些变异会导致RET激酶过度活跃，进而促进肿瘤细胞的生长和扩散。
2、阻断肿瘤信号传导：通过抑制RET激酶的活性，塞普替尼能够阻断由RET基因变异引起的异常信号传导通路，如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等。这些信号通路的阻断有助于抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。
3、诱导肿瘤细胞凋亡：除了直接抑制RET激酶外，塞普替尼还能诱导肿瘤细胞凋亡，促进肿瘤细胞死亡，从而进一步减少肿瘤负荷。