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塞普替尼(又称塞尔帕替尼)是一种高选择性的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要针对RET基因变异进行治疗。具体来看塞普替尼的作用机制:
1、特异性抑制RET激酶:塞普替尼能够特异性地结合到RET激酶上,从而抑制其激酶活性。RET基因变异(如RET融合或RET突变)是多种肿瘤(如非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等)的关键驱动因素之一,这些变异会导致RET激酶过度活跃,进而促进肿瘤细胞的生长和扩散。
2、阻断肿瘤信号传导:通过抑制RET激酶的活性,塞普替尼能够阻断由RET基因变异引起的异常信号传导通路,如PI3K/AKT、RAS/RAF/MEK/ERK等。这些信号通路的阻断有助于抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。
3、诱导肿瘤细胞凋亡:除了直接抑制RET激酶外,塞普替尼还能诱导肿瘤细胞凋亡,促进肿瘤细胞死亡,从而进一步减少肿瘤负荷。
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