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他替瑞林(taltirelin) 具有较强的中枢兴奋作用,可有效提高运动活性,并能够阻断由利舍平(reserpine)诱导的体温减低,以及拮抗戊巴比妥(pentobarbitone)诱导的睡眠。临床用于改善脊髓小脑共济失调。他替瑞林(Taltirelin)由日本Tanabe Seiyaku 公司研制开发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。
药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:
(1)兴奋作用比TRH强10-100倍。
(2) 作用持续时间比TRH长约8倍。
(3) 对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11。因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。
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目前海外市场的他替瑞林受汇率浮动影响,价格不固定,有需要的患者可以去日本购买,也可以通过国内专业的海外医疗服务机构来获取,可以将药物直邮到家,了解价格详情咨询【136-1297-9750】微信同步