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伊鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的不可逆抑制剂，布鲁顿酪氨酸激酶是BCR通路中的关键信号分子，这无疑改变了CLL治疗的面貌，并预示着复发性CLL的治疗已经发生改变。伊鲁替尼在给药过程中也会产生药物相互作用，例如；
伊鲁替尼主要通过细胞色素P450酶3A代谢。联合应用强效CYP3A抑制剂酮康唑，可使伊鲁替尼的C max和AUC分别增加29倍和24倍。这表明应避免同时给予伊鲁替尼和强或中度CYP3A抑制剂。
对于强CYP3A的抑制剂，应短时间使用(如抗真菌药物和抗生素7天，如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素、泰利霉素)，应停用伊鲁替尼治疗，避免长期使用强CYP3A抑制剂。