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克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
克唑替尼的用法用量：克唑替尼的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药；应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。 根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。
克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的效果：
克唑替尼治疗间变淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的临床结果一直受到小样本的限制；在11081例筛查患者中，ALK阳性有1958例（18%），ALK阴性有7512例（68%）；接受克唑替尼治疗的ALK阳性患者的客观应答率（ORR）为55%；在两组随机对照的克唑替尼与化疗的联合分析中，除了ALK阳性细胞为15%-19%的亚组，其余各组的ORR均高于对照组；与化疗相比，对于ALK阳性细胞比例较高的患者，克唑替尼可延长无进展生存期。
与化疗相比，对于ALK阳性细胞比例较高的患者，克唑替尼可极大地延长无进展生存期。