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ALK重排肺癌中获得克唑替尼crizotinib耐药的机制:克唑替尼(Crizotinib)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂, 当使用克唑替尼阻断ALK通路时,肿瘤细胞会通过激活其他信号通路,取代肿瘤细胞对ALK及其下游信号的依赖,导致克唑替尼耐药。
患者使用克唑替尼(Crizotinib)耐药后可以咨询主治医生,在医生的指导下通过换药或其他疗法治疗。
克唑替尼(Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。于2011年获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。该药是美国、欧盟、中国、日本获批上市的首个ALK抑制剂。之后FDA批准用于治疗晚期ROS1阳性NSCLC患者。
该研究筛选110例患者,试验验证克唑替尼(Crizotinib)在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。在该研究中,克唑替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌总体缓解率达到72%,其中3例完全缓解,33例部分缓解。中位缓解持续时间为17.6个月,中位无进展生存为19.2个月。 克唑替尼治疗晚期ROS1阳性非小细胞肺癌疗效显著,为肺癌治疗带来了新选择。