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克唑替尼是第一代靶向药物，尽管是第一代，可是克唑替尼的作用十分明显。2018全球肺癌交流会上发布的数据信息显示信息，克唑替尼相互配合放疗，让我国ALK呈阳性肺癌患者中位生存期超出了53月！
克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。
克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
有研究结果显示，克唑替尼在 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者临床治疗中疗效显著，耐受性高，肝功能异常为主要不良反应，而年龄是影响预后的独立因素，年龄低于40的患者无进展生存期更长。