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它可阻断携带ROS-1基因突变肿瘤中ROS-1蛋白的活性，从而阻止NSCLC的生长和扩散。 临床试验证实，克唑替尼对ROS1晚期非小细胞肺癌重排非常有效 。
克唑替尼效果很好，但也有副作用，克唑替尼对消化系统的影响主要是腹泻、呕吐、恶心、便秘。患者服用后，也可能出现发热寒战、乏力虚弱、关节肌肉痛等症状。服用克唑替尼后，一般会出现皮疹、皮肤瘙痒，偶尔还会出现外周水肿、皮肤毛发脱色、手足综合征、荨麻疹等。
克唑替尼胶囊可以持续服用直至疾病进展或患者出现无法耐受的反应，该药推荐剂量为250mg 口服，每日两次，和食物或者不和食物一起服用都是可以的。但不可自行更改剂量和用法，应遵医嘱用药。
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