Giritinib是一种FMS样酪氨酸激酶(FLT3)抑制剂,由Astellas和KotobukiPharmaceuticals联合开发。对FLT3突变有抑制作用,2018年在日本获批上市。第二代FLT3抑制剂。
作为一种选择性、有效且可口服的FLT3抑制剂,geritinib对FLT3-ITD和FLT3-TKDAML具有活性。FLT3突变型AML的临床前模型显示了吉瑞替尼和维奈托克之间的协同作用。
吉瑞替尼加维奈托克治疗R/RFLT3突变型AML的多中心、开放标签、1b期剂量递增/剂量递增研究发表于2022年7月18日临床肿瘤学杂志(IF=50.717)A剂量扩展研究(NCT03625505)结果表明,吉瑞替尼联合维奈托克对既往使用过FLT3TKIs的患者同样有效,35例既往使用过FLT3TKIs的FLT3突变R/RAML患者获得了80%的改良复合完全缓解(CRc)率,总体中位生存期(OS)为9.6个月(95%CI,4.2-11.6)。
由此可见,吉瑞替尼联合维奈托克治疗AML可以进一步提高疗效,造福更多患者。
一名具有FLT3-ITD突变的高危AML患者年龄较大且化疗耐受性差。早期使用第一代FLT3TKI后复发,改用吉瑞替尼达到CR,耐受性良好。吉瑞替尼等靶向药物及联合疗法的出现,进一步拓宽了复发/难治患者的治疗选择,有望在更多AML领域打破治疗困境,推动临床实践创新。
在使用吉瑞替尼的过程中,可能会出现一些症状,这是药物的不良反应。所有的药物都有不良反应,但并不是所有的患者都有。吉瑞替尼的一些不良反应会在用药过程中消失。如果在治疗过程中遇到不良反应,应及时与主治医生沟通。
最常见的不良反应(≥20%)是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/马拉拉斯、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。