劳拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALK/ROS1抑制剂，在我国的已经获批，适用于治疗既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
劳拉替尼能有效对抗多种ALK继发耐药基因突变，并具有较强的中枢神经系统穿透力，能有效维持脑组织较高的血药浓度。在2021年，FDA基于一项III期临床研究结果，批准了劳拉替尼作为一线治疗ALK阳性转移性NSCLC的药物。该研究显示，与克唑替尼相比，劳拉替尼降低了72%的疾病进展或死亡风险。
劳拉替尼孟加拉仿制药，图片来源于海德康官网
全球研究显示，劳拉替尼在经治的ALK阳性NSCLC患者中显示出较好的疗效。特别地，在中国患者群体中进行的临床研究表明，对于既往仅接受克唑替尼治疗的患者，劳拉替尼的客观缓解率（ORR）达到了70.1%，其中有11.9%的患者达到完全缓解（CR），58.2%的患者达到部分缓解（PR）。对于既往接受过其他ALK抑制剂治疗的患者，劳拉替尼也显示出一定的疗效。
劳拉替尼对于存在脑转移的患者也显示出优异的疗效。在中国患者的研究中，对于基线时存在脑转移的患者，劳拉替尼的颅内客观缓解率（IC-ORR）高达80.6%（对于仅接受过克唑替尼治疗的患者）。这表明劳拉替尼能够有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶产生显著的缓解作用。
2022年4月，劳拉替尼在中国获批上市，成为首个在中国上市的第三代ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性NSCLC。研究数据还显示，劳拉替尼在客观缓解率（ORR）和颅内客观缓解率（IC-ORR）方面均表现出优越性。对于脑转移患者，劳拉替尼组的颅内缓解持续时间（IC-DOR）也显著优于克唑替尼组。
劳拉替尼的安全性在多项研究中得到了验证。虽然患者可能会出现一些治疗相关的不良事件，如高胆固醇血症和高甘油三酯血症等，但这些事件大多可控制且不会严重影响患者的生活质量。
总的来说，劳拉替尼作为一种新型的ALK/ROS1抑制剂，在治疗ALK阳性NSCLC患者方面显示出显著的疗效和安全性，特别是在对抗耐药性和中枢神经系统转移方面表现出色。