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今年个人网上(购买)印度 | 仿制药”恩西地平“购买渠道

   日期:2024-10-15     移动:http://www78564.xrbh.cn/mobile/quote/19638.html
 
 
 
恩西地平的作用:治疗携带异柠 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588)檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
 
 
恩西地平的作用:体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。Chemicalbook动物实验表明,它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平;恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化,逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应;能显著降低2-HG水平,最大抑制程度为90.6%,诱导骨髓细胞分化,不会带来细胞毒性,迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。
 
 
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