恩西地平是用来对抗急性骨髓性白血病的一种口 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588)服药物,在每一盒恩西地平中含有30粒,每粒对应的容量为50毫克,通常急性骨髓性白血病患者的初始摄入剂量为一天2粒,也就是一天100毫克,坚持摄入一段时间后如果人体检查没有异常反应的话,可以继续维持此摄入量,坚持一段时间后往往能看到不错的抑制急性骨髓性白血病的效果。
之所以恩西地平能实现这样的功效,主要是因为它能大大降低体内的2HG的水平,而且还能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化过程,要知道,一旦DNA甲基化进程过度了那就会导致体内的白血病细胞过度繁殖,让人体处于白血病恶化的状态中
恩西地平的作用:体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平(Idhifa)对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。Chemicalbook动物实验表明,它能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平;恢复由突变体IDH2抑制的巨核红细胞分化,逆转突变体IDH2在突变干细胞中对DNA甲基化效应;能显著降低2-HG水平,最大抑制程度为90.6%,诱导骨髓细胞分化,不会带来细胞毒性,迄今也未观察到它能带来细胞遗传异常以及引发IDH2变异。