帕纳替尼(Ponatinib)是一种抗癌药物。 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588)用于治疗成人慢性粒细胞白血病((CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病 (ALL)。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。
也可用于治疗具 有基因突变(“T315I突变”)的患者,该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。帕纳替尼于2013年7月在欧盟通过集中审批程序获得批准。普纳替尼Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。
普纳替尼还未在中国大陆上市,2024年普纳替尼在香港卖6万元一盒,价格较高。购买正版普纳替尼需要到香港去买,目前情况下比较麻烦。很多患者购买价格较便宜的仿制药,孟加拉珠峰生产的普纳替尼(Ponaxen)是售卖最多的仿制药,规格分两种一种15mg*30片和45mg*30片,15mg规格的普纳替尼价格在3000左右,还有印度卢卡斯普纳替尼价格差不多,
患者服用普纳替尼一段时间后,患者骨髓内的白血病细胞百分比无明显下降,或是一时减少,但在短期休疗后很快又增长至化疗前水平,这种情况即可视为耐药。相关资料显示,普纳替尼的耐压是通常为6一12个月,但根据患者自身及疾病轻重不同,耐药时间也会不同。
普纳替尼耐药后的治疗:
普纳替尼可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,患者服用普纳替尼耐药后,需要进行abl1激酶突变检测,如患者出现其中突变,需要对症治疗,如:
1、出现V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者,可以服用尼洛替尼治疗;
2、出现Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者,可以服用达沙替尼治疗;
3、出现E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H患者,可以服用博舒替尼;
4、普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。