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塞尔帕替尼是一种有效的、口服的、高度选择性的转染期间重排(RET)激酶抑制剂，可通过阻断RET激酶来帮助防止癌细胞生长。此前，FDA授予舍帕替尼突破性药物称号（BTD），用于治疗三类患者，具体为：（1）含铂化疗和PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后疾病进展；需要全身治疗（全身治疗）的转移性RET融合阳性NSCLC患者；(2)RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者，既往治疗后病情进展，无可接受的替代治疗方案，需要全身治疗；(3)晚期RET融合阳性甲状腺癌患者，接受其他方案后病情进展，无可接受的替代治疗方案，需要全身治疗。
RET基因是一种原癌基因，在转染过程中会发生重排。它的异常是许多类型肿瘤的罕见驱动因素。此前，还没有专门针对这种基因异常的靶向药物。美国FDA批准RET靶向新药Serpatinib（Retevmo）用于治疗RET基因突变或重排的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其他类型的甲状腺癌患者。舍帕替尼更常见的副作用是肝脏中天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高、血糖升高、白细胞计数减少、血液中白蛋白减少、血液中钙减少、口干和腹泻。肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数减少、胆固醇升高、皮疹、便秘和低钠血症通常是患者可以接受的副作用。
由于原药价格比较昂贵，很多患者买不起。因此，可以选择通用版本的selpercatinib。仿制药的selpercatinib非常便宜，每盒仅需1980元。