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entrectinib的规格为100mg30粒和200mg90粒。推荐剂量为成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:口服,每次600mg,每日1次;NTRK基因融合阳性实体瘤:成人:口服,每次600mg,每日1次。可以继续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
恩曲替尼(Entrectinib)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以穿过血脑屏障,是唯一经过临床验证的原发性和转移性脑部疾病的治疗药物,且无不良脱靶活性(off-targetactivity,未达到预设目标);可阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
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