奥希替尼是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，2015年11月奥希替尼获FDA批准在美国首先上市。国家食品药品监督管理总局(CFDA)已正式批准第三代肺癌靶向药物泰瑞沙(甲磺酸奥希替尼片，AZD9291)用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
临床试验AURA试验评测奥希替尼9291的一线治疗肺癌效果，试验纳入400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中，对比奥希替尼与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。结果显示奥希替尼(泰瑞沙)与铂治疗加培美曲塞相比，奥希替尼的中位无进展生存期(PFS)显着延长(10.1个月vs4.4个月)。两组客观缓解率(ORR)更好(71%vs 31%)、中位缓解持续时间更长(9.7vs4.1个月)。
在奥希替尼组的1/2的患者中发生进展事件，而在培美曲塞组中的发生率为79%。研究人员报告，在所有预定义亚组中观察到奥希替尼的PFS益处，风险比小于0.5，包括无症状中枢神经系统(CNS)转移的患者。奥希替尼常见的副作用包括皮疹，腹泻，恶心，食欲下降。