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莫博替尼Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2 nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和另一种激酶(BLK)的活性。
在EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，大约6%的患者存在EGFR 20外显子插入突变。对于这部分患者，现有EGFR-TKI治疗的有效率仅在8.7%-11%左右，化疗的疗效也一般。到目前为止，国内尚没有有效的、专门针对该突变的靶向药。直到莫博替尼的出现，立即成为关注的焦点。
莫博替尼（Mobocertinib）是一款小分子EGFR/HER2抑制剂，美国癌症研究协会（AACR）在线大会报道了莫博替尼治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带EGFR ex20ins突变的NSCLC患者的I/II期临床研究数据。同日，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格（BTD），用于接受含铂化疗期间或之后病情进展、EGFR ex20ins突变的转移性非小细胞肺癌患者。AACR大会公布的数据分为剂量探索研究和队列扩展研究。