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奥希替尼适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。奥希替尼的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径。是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。
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