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奥希替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤，能抑制肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。奥希替尼副作用小是其一大优势。奥希替尼的总体耐受性良好。大部分副作用为轻度，无需处理。
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