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图卡替尼是一种新型口服TKI，对HER2的激酶结构域具有高度选择性，对EGFR几乎没有抑制作用，在高度预处理的HER2阳性MBC中具有活性。
在 HER2Climb 研究中，612 例既往接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者以 2：1 的比例随机分配到图卡替尼（300 mg，口服，每日两次）或安慰剂，联合曲妥珠单抗和卡培他滨（1，000 mg/m）治疗221日周期的第1-14天）。中位PFS相对改善46%，有利于图卡替尼（7.8v5.6个月，P< 0.001）。
图卡替尼组2年OS为44.9%，对照组为26.6%（P=0.005），中位OS分别为21.9个月和17.4个月。在脑转移患者中，图卡替尼组1年时的PFS为24.9%，而安慰剂组为0%。图卡替尼组的中位CNS-PFS为9.9个月，对照组为4.2个月（P=0.005）。中位OS在18.1个月时支持图卡替尼，而对照组为12个月（95%CI 33.7%–61.2%）。