AMG 510是头一种用于胃肠道癌症范畴的KRAS G12C抑止剂。获取方法咨询
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到目前为止，KRAS不断是一种无成药性的酶，因此普遍以为抑止KRAS有望治疗结肠癌患者，由于大约40%的结肠癌存在KRAS骤变。其间大多数并非KRAS G12C骤变，可是概念考证的企图是为了确认抑止结肠癌中的KRAS能否能够使患者获益。
索托拉西布AMG510孟加拉珠峰版
索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。
这是一项CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中，研究人员评估了索托拉西布(AMG 510)的疗效。试验结果显示，接受剂量为960 mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%(95% CI：28-45)，疾病控制率达到81%(95% CI：73-87)，中位缓解持续时间为10个月。