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1.帕博西尼（Palbociclib）简介
帕博西尼（也译为哌柏西利，Palbociclib）,商品名爱搏新 (IBRANCE),是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK) 4/6抑制剂。2015年2月3日，美国食品药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）加速批准帕博西尼上市，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西尼)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。
2.帕博西尼（Palbociclib）的作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括 CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin) 协同，成为调控细胞周期的重药因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的 cyclin 相结合。其中，cyclin D 家族 (cyclin D1、D2、D3 ) 在 G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。