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维奈克拉 (Venetoclax) ,于2016年4月11日获FDA批准上市,是美国FDA批准的首个BCL-2抑制剂,目前被美国FDA批准用于治疗以下疾病:
(1)成人慢性淋巴细胞白血病(CLL);
(2)小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
(3)联合阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷治疗成人急性髓系白血病(AML)。
维奈托克是一种BCL-2抑制剂,适用于慢性淋巴细胞白血病病人,病人还有以下特征:根据检测,17号染色体短臂缺失;且病人至少接受过一次化疗。
维奈托克(Venetoclax)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克(Venetoclax)选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。维奈托克(Venetoclax)直接与BCL-2蛋白结合,置换促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。