卡博替尼俗称“184”,是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶点高达惊人的9个,包括:RET、MET、ROS1、VEGFR1/2/3、AXL、NTRK、KIT。因此,它对多种实体瘤中均表现出良好的治疗效果。
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因其具有“广谱”抗癌能力,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,也被戏称为“混世魔王”。在甲状腺髓样癌、肾癌、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果.
“晚期肝细胞癌患者的治疗选择非常有限,特别是当疾病在索拉非尼治疗后进展时。”美国纪念斯隆凯特林癌症中心医学博士Ghassan K. Abou-Alfa说。“医生渴望为患者提供新的选择,而CELESTIAL的结果表明,卡博替尼具有减缓疾病进程和改善治疗结果的功效,这是一种安全有效的新疗法。”
在CELESTIAL试验中,卡博替尼组中位OS为10.2个月,安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存率(PFS)则增加了一倍以上,卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月。卡博替尼组疾病控制率为64%,安慰剂组为33%