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帕唑帕尼(pazopanib)是由葛兰素史克公司研发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)的酪氨酸激酶抑制剂,适用于晚期肾细胞癌患者。
药理作用:帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制VEGFR-1,VEGFR-2, VEGFR-3,与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β,成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3,干细胞因子受体( K it) ,受体诱导T细胞激酶( Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck ),以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
帕唑帕尼(帕唑帕尼)安全又有效,网友:就是价格太贵了 虽然在帕唑帕尼之前,有像索坦舒尼替尼等这类药物存在,两者的靶向目标较为相似,但是相对于索坦舒尼替尼而言,帕唑帕尼有一个重要的特色,就是它的效果更好,而且副作用还更小。在2009年获批于美国上市之后,我国也积极推进想要引入帕唑帕尼,终于在2017年3月份的时候正式被批准、在国内上市,后期我国还将帕唑帕尼纳入了医保报销的范畴。