根据相关研究显示，拉罗替尼是高特异性的TRK抑制剂，能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。
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拉罗替尼(larotrectinib)的适应症
所谓TRK抑制剂又被称作为神经营养受体酪氨酸激酶，是一种神经生长因子受体，包括TrkA、TrkB和TrkC三种受体，不同受体药物对于各种TRK有着不同的抑制效果。TRK蛋白的过量表达可能产生肺癌、神经母细胞瘤、皮肤癌、乳腺癌等疾病。
据新思界产业研究中心发布的《2020-2025年中国Trk抑制剂行业应用市场需求及开拓机会研究报告》显示，TRK抑制剂目前主药有两种，一种为酪氨酸激酶抑制剂，此类药物是能够抑制多种激酶的TRK药物，上市产品众多，主药有恩曲替尼、克唑替尼、来他替尼、普纳替尼、MGCD516、TSR-011等。另一种为泛实体瘤TRK抑制剂，代表药物就是此次获批上市的拉罗替尼。