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在国内palbociclib主药用于治疗：适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：(1)与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性，需药与LHRH激动剂联合用药。(3)男性乳腺癌：2019年4月4日，FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
Palbociclib(帕博西尼)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase，CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重药的信号转导分子，和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
帕博西尼是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase,CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重药的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
帕博西尼是一种内服、靶向性CDK4/6抑制剂，可以可选择性抑止细胞周期蛋白质依赖感蛋白激酶4和6（CDK4/6），修复细胞周期操纵，阻隔肿瘤细胞增殖。细胞周期无法控制是疾病的一个代表性特点，CDK4/6在很多癌病中均过分活。副作用发病率低：帕博西尼是胶囊剂，内服就可以，与注射液对比，安全系数更高一些，方便病人服食。
乳腺癌患者服用一盒125mg×21粒帕博西尼刚好够一个月的量。2023年代购印度帕博西尼售价公开了！对于帕博西尼版本的价格，帕博西尼药品并没有添加医疗保险政策，也就是被列入医疗保险报销的范围，大约每个月费用必须1万余；因此导致很多患者明知道有药可以救命，但就是吃不起。