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肺癌是我国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，给人们带来了非常大的疾病负担。近10年来，随着医学专家、学者对肺癌分子生物学的了解日渐深入以及靶向药物的开发日趋成熟，肺癌的治疗格局有了很大的改变。在我国，表皮生长因子受体（EGFR）突变为非小细胞肺癌（NSCLC）常见的驱动基因，可用治疗药物众多。
EGFR突变的肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR突变的患者高很多。相较于一代EGFR靶向药物，奥西替尼可显著降低脑转移患者进展和死亡风险。
这既在意料之外，也在情理之中。因为当初设计药物的时候，就考虑到脑转的治疗，所以特意将药物设计成可以突破血脑屏障的结构，结果不辱使命。