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Adagrasib(MRTX849)是由Mirati Therapeutics开发的口服小分子KRAS抑制剂。KRAS突变在癌症中非常常见,约占所有RAS家族突变的85%。然而,KRAS抑制剂的开发一直具有挑战性,因为它们对鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)具有高亲和力,并且缺乏清晰的结合口袋。阿达格拉西布靶向KRAS的G12C,最常见的KRAS突变之一,在半胱氨酸12残基处并抑制KRAS依赖性信号传导。在一项 I/IB 期临床研究中,包括 KRAS 患者G12C-突变的晚期实体瘤(NCT03785249),阿达格拉西布表现出抗肿瘤活性。同一研究的II期表明,在KRAS患者中G12C-突变的非小细胞肺癌(NSCLC),adagrasib在没有新的安全信号的情况下是有效的。
2022 年 <> 月,FDA 接受了阿达格拉西布的新*申请 (NDA),用于治疗既往接受过治疗的 KRAS 患者G12C–阳性非小细胞肺癌。72022年<>月,FDA批准阿达格拉西布加速批准用于治疗KRAS的*物G12C-突变的局部晚期或转移性NSCLC,既往至少接受过一次全身治疗。Adagrasib 加入 sotorasib 成为另一个 KRASG12C经 FDA 批准的抑制剂。那么KRAS抑制剂阿达格拉西布(MRTX849)正规购买渠道有哪些?