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靶向*物是很多癌症患者的治疗选择,它们给患者带来带来生存希望,延长了他们的生命时间。但是靶向*也不是没有缺点的,耐*就是它最大的一个缺点了。很多肺癌患者服用靶向*来治疗,其中服用克唑替尼的患者如果出现了耐*,那么他们就可以服用布吉他滨来治疗。布吉他滨是第四代肺癌靶向*物,可以用于治疗克唑替尼治疗失败后的ALK基因突变的肺癌患者,也可以用于治疗奥希替尼失败之后的肺癌患者。
布吉他滨具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
在临床试验中,在克唑替尼耐*后再选择卡布宁布吉他滨,结果显示,布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13.9个月,是目前唯一一个能把克唑替尼耐*患者PFS延长超过一年的抗癌*。2019年ASCO年会公布了布吉他滨治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。研究证实了布吉他滨对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%,且对于有脑转的患者治疗能力优越。