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克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子酪氨酸酶抑制剂， 适应症为针对ALK阳性的晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼跟传统化疗相比较明显延长患者的无进展生存期，提高了患者的缓解率，改善患者生活质量。
克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。
若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。
剂量调整：根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。
克唑替尼赛可瑞针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，克唑替尼赛可瑞的疾病控制率高达90%，显著延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
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