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他泽司他(Tazverik,tazemetostat),一种创新的口服EZH2抑制剂,近年来在抗癌领域崭露头角。EZH2,即增强子区域Zeste同源物2,是一种组蛋白甲基转移酶,其异常激活会导致细胞增殖失控,进而引发多种恶性肿瘤,包括上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等。他泽司他的出现,为这些恶性肿瘤的治疗提供了新的希望。
他泽司他的研发基于科研人员对EZH2基因过表达的深入研究。在乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌及胃癌等多种实体瘤和血液系统肿瘤中,均发现EZH2的高水平表达与肿瘤的不良预后和侵袭性密切相关。因此,EZH2成为了一个极具潜力的治疗靶点。
他泽司他于2020年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗不可手术切除的转移性或晚期上皮样肉瘤,以及复发/难治性滤泡细胞淋巴瘤。针对上皮样肉瘤的临床研究EZH-202显示,在62名初治/复发患者中,16人肿瘤稳定或缩小,平均总生存期达到82.4周。在初治患者中,有25%的人肿瘤大幅缩小,尽管复发患者的疗效稍逊,但考虑到肉瘤的罕见性和有效药物的稀缺性,他泽司他仍被视为重要的治疗手段。
此外,他泽司他在滤泡性淋巴瘤的治疗中也展现出显著疗效。对于携带EZH2突变且已接受过至少两种全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者,他泽司他提供了新的治疗选择。随着研究的深入,他泽司他的“广谱抗癌”潜力愈发明显,目前正进行对晚期膀胱癌等多种癌症的临床试验。
他泽司他的推荐剂量为每日两次,每次800毫克,需持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。服用时,应整片吞下,避免切割、压碎或咀嚼。上皮样肉瘤患者最常见的副作用包括疼痛、恶心、呕吐、疲倦、食欲下降和便秘;而滤泡性淋巴瘤患者则常出现疲倦、骨骼和肌肉疼痛、上呼吸道感染、恶心和腹部疼痛等症状。
值得一提的是,他泽司他已在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区获批使用,并有望在国内正式上市。由和黄医药与美国Epizyme公司合作开发的这款创新药物,为全球癌症患者带来了新的希望。
总的来说,他泽司他作为一种强效的EZH2抑制剂,在抗癌领域展现出巨大的潜力。随着研究的深入和临床应用的拓展,相信他泽司他会为更多癌症患者带来福音。