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瑞普替尼(Repotrectinib,商品名Augtyro)是一款新一代酪氨酸激酶抑制剂,靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子。这款药物为局部晚期或转移性癌症患者提供了新的治疗选择。
瑞普替尼于2023年11月在美国首次获批上市,用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。2024年5月,它在中国也获得了国家药品监督管理局(NMPA)的批准,针对同样的适应症。随后的2024年6月13日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准了瑞普替尼用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤患者,包括成人和12岁及以上的儿童。
瑞普替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。在TRIDENT-1研究中,对于ROS1阳性的NSCLC患者,初治患者的客观缓解率(ORR)达到了79%,中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。对于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者,瑞普替尼也展现出显著的疗效,无论是TKI初治还是经治患者,均观察到肿瘤缩小。
此外,瑞普替尼的安全性良好,尽管患者会出现一些不良反应,如头晕、味觉障碍和周围神经病变等,但大多数不良反应可通过调整剂量或对症治疗得到控制。
瑞普替尼的获批为癌症患者带来了新的希望,特别是对于ROS1和NTRK阳性的患者。未来,随着研究的深入,瑞普替尼有望应用于更多类型的肿瘤,为更多患者带来福音。