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在前列腺癌的治疗历程中，恩杂鲁胺（Enzalutamide，商品名Xtandi）的出现无疑为这一领域带来了新的曙光。作为第二代非甾体雄激素受体（AR）拮抗剂，恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路，有效抑制了前列腺癌细胞的生长，尤其对于转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者，它提供了宝贵的治疗选择。
恩杂鲁胺的研发背景充满了科学探索的艰辛与智慧。在第一代非甾体AR拮抗剂药物面临耐药性和激动作用等挑战的背景下，研究者们通过构效关系优化，最终成功研发出恩杂鲁胺。这款药物能够竞争性结合AR的配体结合域，并抑制AR向细胞核转位及其与DNA的结合，从而阻断雄激素驱动的肿瘤生长信号。临床试验结果显示，恩杂鲁胺能够显著降低患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平，缩小肿瘤体积，并改善患者的临床症状和生活质量。