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塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)是一种激酶抑制剂。该药可抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。
美国礼来公司(外文名Eli Lilly and Company)是一家全球性的以研发为基础的医药公司,首先致力提高现有产品的品质,继而发展到发明和开发新的更好的药品。
2020年5月8日,靶向RET融合突变的靶向药物塞尔帕替尼(Selpercatinib,RETEVMO,鼎鼎大名的LOXO-292)获FDA批准上市,标志着RET这一靶点正式荣升为“有靶向药可用”的罕见靶点。塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,整体缓解率达到64%;81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中,塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。
对于甲状腺髓样癌,塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%。除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%