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劳拉替尼的作用机制是通过选择性地结合ALK和ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路，从而抑制癌细胞的激活与传递，达到抑制癌细胞生长和增殖的效果。
劳拉替尼在治疗非小细胞肺癌方面显示出良好的疗效，能够穿过血脑屏障，因此在治疗脑转移的非小细胞肺癌患者中也具有潜在的治疗效果。在一项试验中，大约50%的患者对劳拉替尼有明显的反应。其中，有近80%的患者在使用其他ALK抑制剂无效后对劳拉替尼有着积极的反应。劳拉替尼尤其对那些已经耐受过其他ALK抑制剂的患者来说，是一种非常有效的治疗选择。