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索托拉西布主要作用是通过抑制肿瘤细胞中的KRAS G12C 变异基因来发挥抗癌作用。这种基因突变在大约14％的非小细胞肺癌患者中出现，通过干扰细胞的信号传导通路，导致细胞无法正常死亡，从而促进肿瘤的生长和扩散。索托拉西布的独特之处在于，它能够选择性地结合并抑制这一突变基因，从而阻断了肿瘤细胞的生长和扩散。
索托拉西布通过特异性地与KRAS基因G12C突变位点结合，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻止其向细胞发送不受控制的生长信号。值得一提的是，索托拉西布的靶向作用仅针对已突变的 KRAS 蛋白，不影响正常、未突变的 KRAS 蛋白。