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伊布替尼是世界上第一种上市BTK抑制剂。最早于2013年11月13日获得美国食品和药物管理局上市和上市的批准，伊布替尼（依鲁替尼）于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴症（MLL），2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病（CLL），2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL。2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。
2017年8月24日，伊布替尼（依鲁替尼）正式获得中国食品药品监督管理总局（CFDA)批准，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤患者。伊布替尼（依鲁替尼）曾四次被美国FDA授予突破性药物认定，获得国际奖项“盖伦奖”。
伊布替尼（依鲁替尼）在国内的价格昂贵，一盒的售价为接近五万元，之后被纳入医保，最新价格医保后为一盒6800左右。除此孟加拉老挝印度都上市了伊布替尼（依鲁替尼），孟加拉生产的伊布替尼，规格140mg*120胶囊2600元，印度生产的伊布替尼规格140mg*30胶囊1300元。