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曲格列汀(trelagliptin)是目前全球首个一周一次口服给药的DPP-4 抑制剂。曲格列汀的最大优势是一周给药一次，且无严重不良反应，可显著提高患者的治疗依从性。与其他治疗相比，使用曲格列汀治疗的费用更低，药效持久，用药频次更少，可在每周周末服药即可，且用药期间检查随访次数少。日本有研究表明：与使用每天一次的阿格列汀（另外一种DPP-4抑制剂）相比，使用每周一次的曲格列汀的患者的治疗满意度和生活质量更高。另外，除降糖作用强外，DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点。但是需要说明的是，曲格列汀只能维持血糖浓度，避免高血糖对人体的伤害，并不能彻底治愈糖尿病。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。
服用曲格列汀，应根据下列情况予以调整：
1. 餐后血糖不高于15，仅服曲格列汀即可；
2. 餐后血糖高于15，可能需要配合胰岛素或二甲双胍；
3. 餐后血糖超过20，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。曲格列汀每周在相同的一天，早餐前30分钟服用，即每周一片。
4. 刚开始使用曲格列汀时，之前的二甲双胍或胰岛素不能停用，需保持二甲双胍和胰岛素的量，增加曲格列汀，在空腹血糖降低到6的时候，连续观察2周血糖，如空腹血糖能够稳定到6保持2周时，才可逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量，这个减量方案需要严格的遵照医生建议，自己随意减量容易引起高血糖，容易引起血糖波动。
曲格列汀的作用机理是，我们进食之后，机体就会分泌肠促胰素，主要由胰岛胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和抑胃肽（GIP）组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。我们身体内还有一种酶，叫二肽基肽酶-4（DPP-4），这种酶会分解肠促胰素。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。